Penicylina jest powszechnym antybiotykiem, stosowanym w leczeniu infekcji bakteryjnych. Była jednym z pierwszych odkrytych antybiotyków i pierwotnie dobrze działała przeciwko gronkowcom i paciorkowcom. Z czasem wiele szczepów bakterii stało się opornych, dlatego chemicy modyfikują strukturę penicylin i tworzą nowe pochodne o szerszym spektrum działania.

Działanie

Penicyliny należą do grupy beta-laktamów. Ich podstawowy mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii — wiążą się z białkami wiążącymi penicylinę (PBP), co prowadzi do zaburzenia procesów tworzenia peptydoglikanu i w efekcie do lizysu komórki bakteryjnej. Działają bakteriobójczo przede wszystkim na bakterie w fazie wzrostu.

Rodzaje penicylin i oporność

Antybiotyk ten jest naturalnie produkowany przez grzyby z rodzaju Penicillium. Obecnie istnieje cała grupa antybiotyków pochodzących z tego rodzaju, w tym penicylina G, penicylina prokainowa, penicylina benzathine i penicylina V. Do innych grup pochodnych należą aminopenicyliny (np. amoksycylina, ampicylina), penicyliny oporne na penicylinazy (izoksazolilowe: metycylina, kloksacylina) oraz penicyliny o rozszerzonym spektrum (anty-pseudomonas).

Główne mechanizmy oporności to:

  • wytwarzanie enzymów rozkładających beta-laktam (beta-laktamazy),
  • zmiany w białkach PBP (zmniejszenie powinowactwa do leku),
  • mechanizmy usuwania antybiotyku z komórki (efflux) lub zmniejszone jego wnikanie.

Zastosowania kliniczne

Penicyliny są stosowane w leczeniu wielu zakażeń bakteryjnych. Typowe wskazania to m.in.:

  • zakażenia gardła i migdałków wywołane przez paciorkowce (angina) — penicyliny pozostają lekiem z wyboru,
  • leczenie syfilisu — penicylina benzylowa (penicylina G) jest lekiem pierwszego wyboru,
  • zapalenie migdałków, niektóre zapalenia opon mózgowych (w zależności od czynnika etiologicznego i wrażliwości),
  • zapalenie płuc, a także zakażenia skóry, tkanek miękkich i inne infekcje wrażliwymi szczepami bakterii.

Formy i droga podania: penicylina V podawana jest doustnie (stosowana przy łagodniejszych infekcjach), penicylina G najczęściej dożylnie lub domięśniowo; istnieją też długo działające formy depot (penicylina prokainowa, benzathine). Po raz pierwszy penicylinę powszechnie stosowano podczas II wojny światowej, co znacznie zmniejszyło śmiertelność z powodu zakażeń.

Historia odkrycia

Penicylina została odkryta przez szkockiego naukowca Sir Alexandra Fleminga w 1928 roku, kiedy zauważył pleśń, która powstrzymywała rozwój bakterii na płytce Petriego. Praktycznego rozwoju i masowej produkcji leku doprowadzili m.in. Howard Walter Florey i Ernst Boris Chain, za co wraz z Flemingiem otrzymali w 1945 r. Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny.

Alergie i działania niepożądane

Niektórzy ludzie są uczuleni na penicylinę. Objawy mogą występować w różnym nasileniu:

  • łagodne: wysypka, świąd, pokrzywka, biegunka (biegunkę) lub mdłości,
  • umiarkowane: gorączka (gorączki), wymioty (wymioty), rozlane podrażnienia skóry,
  • ciężkie — reakcje natychmiastowe IgE-zależne: anafilaksja (zagrożenie życia), obrzęk krtani, skurcz oskrzeli.

Ważne uwagi:

  • Penicylina jest jedną z częstszych przyczyn poważnych reakcji alergicznych na leki, dlatego przed podaniem dożylnego leku należy zebrać wywiad o ewentualnej alergii.
  • Dla osób z historyczną alergią można rozważyć testy skórne w kierunku uczulenia na penicylinę — negatywny test znacznie zmniejsza ryzyko reakcji anafilaktycznej.
  • W razie ciężkiej reakcji na penicylinę stosuje się odczulanie (desensytyzację) pod ścisłą kontrolą szpitalną, jeśli nie ma bezpiecznej alternatywy i lek jest niezbędny (np. leczenie kiły w ciąży).
  • Istnieje częściowa krzyżowa reaktywność między penicylinami a cefalosporynami — ryzyko jest mniejsze niż dawniej szacowano, ale wymaga oceny indywidualnego ryzyka.

W razie podejrzenia reakcji alergicznej natychmiast przerwać podawanie leku i w razie potrzeby wdrożyć odpowiednie leczenie (antyhistaminiki, glikokortykosteroidy, adrenalina w przypadku anafilaksji).

Podsumowanie

Penicyliny pozostają ważną i szeroko stosowaną grupą antybiotyków — skuteczną przeciw wielu bakteriom wrażliwym, ale ograniczaną przez rozwój oporności i ryzyko reakcji alergicznych. Ich wybór, dawka i droga podania zależą od rodzaju zakażenia, wrażliwości drobnoustroju oraz historii chorób i uczuleń pacjenta. Obecnie penicyliny nadal są powszechnie stosowane w szpitalach i praktyce ambulatoryjnej, choć często w połączeniu lub jako alternatywa dla nowszych antybiotyków.