Nalokson

Jak działa nalokson?

Kiedy osoba przyjmuje opioidy, opioidy muszą dołączyć do pewnych miejsc receptorowych w mózgu, aby działać, jak zamek w dziurce od klucza. Kiedy opioidy przyczepią się do tych miejsc receptorowych opiatów - jak zamek pasujący do dziurki od klucza - opiaty zaczynają działać. Zabijają ból, wywołują euforię i sprawiają, że ludzie czują się spokojni i zrelaksowani. Jeśli jednak dana osoba zażyje zbyt wiele opiatów, mogą one również uniemożliwić jej oddychanie.

Nalokson lepiej pasuje do tych miejsc receptorowych opiatów niż rzeczywiste opiaty. Jeśli osoba zażyje nalokson, nalokson wyrzuci każdy opiat z miejsc receptorowych opiatów (jak klucz wyjęty z drzwi). Nalokson pozostanie przyłączony do tych miejsc receptorów opiatów. To odwraca skutki działania opiatów, które osoba zażyła.

Działania niepożądane

Nalokson odwraca skutki działania opiatów. Z tego powodu, jeśli osoba uzależniona od opiatów otrzyma nalokson, wystąpią u niej objawy odstawienia opioidów. Ludzie mają objawy odstawienia, gdy ich ciało przyzwyczaja się do ciągłego przyjmowania opiatów.

Ponieważ nalokson odwraca działanie opiatów, efektami ubocznymi naloksonu mogą być niepokój, pobudzenie, nudności, wymioty, przyspieszona akcja serca, ból i pocenie się. Aby temu zapobiec, można podawać małe dawki co kilka minut, aż do osiągnięcia pożądanego efektu.

Nalokson należy podawać ostrożnie osobom z chorobami serca. U tych osób nalokson może powodować więcej problemów z sercem, takich jak zmiany rytmu bicia serca.

Nalokson wydaje się być bezpieczny u kobiet w ciąży. Nalokson jest czystym antagonistą opioidów.

W rzadkich przypadkach nalokson powoduje drgawki i obrzęk płuc (płyn w płucach).

Historia

Nalokson został opatentowany w 1961 r. przez Jacka Fishmana, Mozesa J. Lewensteina i firmę Daiichi Sankyo. Lek został zatwierdzony do stosowania w przypadku przedawkowania opioidów przez Food and Drug Administration (FDA) w 1971 roku. Znajduje się on na Modelowej Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia, czyli najważniejszych leków potrzebnych w podstawowym systemie opieki zdrowotnej.

Nalokson jest dostępny jako lek generyczny i nie jest bardzo drogi. Jego cena hurtowa wynosi od 0,50 do 5,30 USD za dawkę.

Zastosowania medyczne

Przedawkowanie opiatów

Nalokson może być stosowany w celu odwrócenia przedawkowania opioidów i zmniejszenia spowolnionego oddechu lub depresji psychicznej, które mogą być spowodowane przez opioidy.

Nalokson wchodzi w skład zestawów reagowania na przedawkowanie w nagłych wypadkach, rozprowadzanych wśród osób zażywających heroinę i inne narkotyki opioidowe. Wykazano, że zmniejsza to liczbę zgonów z powodu przedawkowania.

Recepta na nalokson jest zalecana, jeśli dana osoba jest:

• Na dużej dawce opioidów (ponad 100 mg morfiny dziennie lub taka sama ilość innego opioidu);
• przepisano jakąkolwiek dawkę opioidu wraz z benzodiazepiną; lub
• Jest podejrzany lub znany z nadużywania opioidów

Jeśli danej osobie przepisano nalokson, należy ją również nauczyć, jak zapobiegać, rozpoznawać i reagować na przedawkowanie, w tym jak wykonywać oddechy ratownicze, resuscytację krążeniowo-oddechową i jak dzwonić pod numer telefonu alarmowego, np. 9-1-1.

Zapobieganie nadużywaniu opioidów

Nalokson może być mieszany z wieloma opioidami, takimi jak buprenorfina. (Buprenorfina zmieszana z naloksonem nazywana jest Suboxone). Buprenorfina jest stosowana w celu zmniejszenia głodu opiatów. Kiedy buprenorfina i nalokson są zmieszane i przyjmowane doustnie, tylko buprenorfina ma działanie. Jeśli jednak osoba nadużywa Suboxone poprzez wstrzykiwanie go lub przyjmowanie dużych dawek, nalokson blokuje działanie opioidów. Takie połączenie jest stosowane w celu zapobiegania nadużyciom.