Melatonina jest hormonem występującym u zwierząt, roślin i mikroorganizmów. U zwierząt poziom melatoniny ma cykl dobowy. Wpływa ona na rytm okołodobowy kilku funkcji biologicznych.
Melatonina jest produkowana w szyszynce, która znajduje się poza barierą krew-mózg. Działa ona jak hormon i jest uwalniana do krwi.
Melatonina działa na receptory melatoniny. Działa również bezpośrednio, ponieważ jest silnym antyoksydantem, który chroni DNA.
Melatonina może być podawana w postaci suplementów dla ludzi. Żywności i Leków (FDA) zalicza melatoninę do suplementów diety, a nie do leków. Preparat melatoniny o przedłużonym uwalnianiu dla osób w wieku 55 lat i starszych, wydawany wyłącznie na receptę, został zatwierdzony do stosowania przez Europejską Agencję Leków w 2007 r., mimo że wykazał jedynie niewielkie działanie, oraz w Australii w 2009 r.
