Aby badać substancje chemiczne, człowiek musi wiedzieć dużo o tym, co będzie miało wpływ, jeśli zostanie spożyte (przyjęte do organizmu). Ponieważ więcej osób wie o biologii komórki i biochemii, zmieniła się również dziedzina farmakologii. Obecnie możliwe jest projektowanie substancji chemicznych, które wywołują określone efekty.
Substancja chemiczna może mieć różne właściwości. Farmakokinetyka opisuje, jaki wpływ na organizm będzie miała dana substancja chemiczna, a farmakodynamika opisuje jej wpływ na organizm (pożądany lub toksyczny).
Kiedy farmakolog mówi o właściwościach farmakokinetycznych substancji chemicznej, interesują go cztery rzeczy: ADME.
- Wchłanianie - W jaki sposób lek jest wchłaniany (przez skórę, jelita, jamę ustną)?
- Dystrybucja - Jak rozprzestrzenia się w organizmie?
- Metabolizm - Czy i w co lek jest przekształcany chemicznie wewnątrz organizmu. Czy te nowe substancje są aktywne? Czy mogą być toksyczne?
- Wydalanie - W jaki sposób organizm pozbywa się substancji chemicznej (przez żółć, mocz, oddech, skórę)?
O lekach mówi się, że mają wąski lub szeroki indeks terapeutyczny. Opisuje on stosunek pożądanego efektu do efektu toksycznego. Lek o wąskim indeksie terapeutycznym (zbliżonym do jednego) robi to, co ludzie chcą, aby robił tylko wtedy, gdy podana ilość jest wystarczająca, aby zagrozić organizmowi. Lek o szerokim indeksie terapeutycznym (większym niż pięć) robi to, co ludzie chcą, aby robił, a niekoniecznie zagraża organizmowi. Leki o wąskim indeksie terapeutycznym są trudniejsze do dawkowania i podawania człowiekowi, i mogą wymagać monitorowania leków terapeutycznych (przykładami są warfaryna, niektóre leki przeciwpadaczkowe, antybiotyki aminoglikozydowe). Większość leków przeciwnowotworowych ma wąski margines terapeutyczny; toksyczne efekty uboczne występują prawie zawsze przy dawkach potrzebnych do zabicia nowotworów.